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氨苄西林

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氨苄西林氨苄西林结构式

氨苄西林 别名:氨苄青霉素氨苄青安比西林,胺苄青霉素,苄那消,赛未西林,沙维西林,潘别丁,安比先,安必仙,安必林等。 英文:Ampicillin。本品为白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在氯仿乙醇乙醚或不挥发油中不溶;在稀酸溶液或稀碱溶液中溶解。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含2.5mg的溶液,在60℃水浴上加热溶解,冷却,依法测定,按无水物计算,比旋度为+280度至+305度。

目录

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【制剂/规格】编辑本段回目录

①片剂:0.25g。②胶囊剂:0.25g、0.5g。③干糖浆:125mg/5ml。④粉针剂:0.25g、0.5g。

【适应症】编辑本段回目录

用于大肠杆菌,变形杆菌、非溶血性链球菌等引起的尿路感染;流感杆菌、链球菌等引起的呼吸道感染;伤寒沙门氏菌、志贺氏菌引起的胆道和肠道感染;以及肺炎球菌脑膜炎双球菌、流感杆菌引起的脑膜炎等。

【药理作用及药代动力学】编辑本段回目录

革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌流感杆菌百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。

正常人空腹口服0.5g或1g,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清浓度于1/2~1小时达峰值,约为12μg/ml。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。

【用法用量】编辑本段回目录

1、口服:0.25~0.75g/次,3次/天

2、肌注:2~4g/天,3次/天

3、静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液中,滴注1/2~1小时,1日2~4次,必要时每4/小时1次。儿童用量:1日100~150mg/kg,分次给予。

【注意事项】编辑本段回目录

1、本品可致过敏性休克皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。

2、本品针剂应溶解后立即使用溶解放置后致敏物质可增多。

3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速宜用中性液体作溶剂。

【不良反应】编辑本段回目录

1、以皮疹最常见的过敏反应;口服可引起轻度恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应;大剂量使用(每日200mg/kg)时可出现肾脏毒性等。

2、多见过敏反应:斑丘疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。

3、二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

4、少见粒细胞和血小板减少、一过性血清氨基转移酶升高、剥脱性皮炎、过敏性休克、神经毒性等。

【禁忌症】编辑本段回目录

1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。

2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】编辑本段回目录

1、本品可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。
2、本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
 

【药物相互作用】编辑本段回目录

1.丙磺舒阿司匹林吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7、本品可加强华法林的作用。

参考资料
[1].  医脉通   https://news.medlive.cn

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