庆大霉素

庆大霉素，英文名Gentamicin，中文别名：艮他霉素、正泰霉素，英文别名：Ampullen、Cidomycin、Garamycin、Gentalin、Refobaci，西医药物。我国独立自主研制成功的广谱抗生素，是产生于无产阶级文化大革命中的科技成果。它开始研制于1967年，成功鉴定在1969年底，取名“庆大霉素”，意指庆祝“九大”以及庆祝工人阶级的伟大。主要成分：由小单孢菌所产生，为一种多组分抗生素。常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭；有引湿性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。

肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15％再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含药量少。蛋白结合率低或很低。肌内注射或静脉滴注后30～60分钟血药浓度达峰值，成人肌注后的血药峰浓度(μg/ml)一般为按体重肌注剂量(mg/kg)的4倍，静滴完毕后可达4～6μg/ml，婴儿单次给药2.5mg/kg后可达3～6μg/ml；发热或大面积烧伤患者，血药浓度可能有所降低。Ｔ1/2成人为2～3小时，肾功能衰退者40～50小时。发热、贫血、严重烧伤患者或合用羧苄青霉素的患者Ｔ1/2可能缩短；但在妇科、外科及烧伤的不同患者间有很大差异。小儿Ｔ1/2为5～l1.5小时，体重轻的Ｔ1/2较长。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出，尿中浓度可超过100μg/ml，24小时内排出50～93％。新生儿出生3天以内者，给药12小时内排出10％；新生儿出生5～40天者给药12小时内排出40％。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使Ｔ1/2显著缩短。

①本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌(包括耐青霉素(G)与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎；软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病；②本品用于绿脓杆菌或葡萄球菌所严重中枢神经系统感染时(脑膜炎、脑室炎)，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗；③本品不适用于单纯性尿路感染初治，除非病原菌对其他毒性较低的抗菌药物不敏感，本品对链球菌中的多数菌种(尤其D组)、肺炎球菌和厌氧菌(如类杆菌属或梭状芽胞杆菌属)无效；④本品口服可用于肠道感染或结肠手术前准备，也可用本品肌注合并克林霉素或甲硝唑以减少结肠手术后感染率。

成人肌肉注射或稀释后静脉滴注，一次80mg(8万单位)，一日2—3次，间隔8小时。或按体重1一1.7mg/kg(以庆大霉素计，下同)。每8小时1次；或按体重0.75一1.25mg/kg，每6小时1次，共7一10日。小儿按体重每日3—5mg/kg，分2—3次给药。血液透析后，可根据感染严重程度，成人按体重补给一次剂量1—1.7mg/kg；小儿按体重补给2—2.5mg/kg。

(1)应监测血药浓度，尤其在新生儿、老年和肾功能不全的患者。庆大霉素的有效治疗浓度范围为4一10μg/ml。应避免高峰血药浓度持续在12μg／ml以上和谷浓度超过2μg／ml。但外科、妇科、产科或烧伤患者由于个体差异较大，按计算剂量可能低于最小常用量或超过最大常用量。接受庆大霉素鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
(2)不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
(3)给予首次饱和剂量(1一2mg/kg)后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减：剂量不变，延长给药间隔时间；或给药间期不变，每次剂量减少或停用庆大霉素，其维持量可按下式计算：①延长给药间期(小时)，每次剂量不变(1一2mg/kg)，给药间期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×8或②减少维持剂量，每8小时给药一次：每次剂量=患者体重（kg）×常规用量（mg/kg）/患者血肌酐值(mg/100ml)。由于庆大霉素在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者中可能引起药物积聚达中毒浓度。
(4)患者应给予充足的水分，以减少肾小管损害。
(5)长期应用可能导致耐药菌过度生长。
(6)有抑制呼吸作用，不得静脉推注。对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。

(1)曾有报道庆大霉素全身应用合并鞘内注射时引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。庆大霉素引起肾功能减退的发生率较妥布霉素为高。

(2)发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭；肾毒性)。发生率较低者有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞或肾毒性)。

(3)停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，需引起注意。不良反应与卡那霉素进近似,用量小时反应较轻.如用量大,疗程长,偶见肠道菌群紊乱,一旦出现即停药,可恢复正常.可有白细胞减少,听力及肾损害.个别病例口周、面部和四肢皮肤发麻,眩晕,耳鸣.偶有过敏性休克，主要症状为呼吸道阻塞及循环障碍、半数以上病例经抢救无效而死亡，故有人认为本品的最严重的不良反应为速发型过敏性休克.可引起罗姆伯格氏症(闭目难立，暗处和洗脸时站不稳)中毒症状。

大剂量使用可有尿闭,急性肾衰,及神经系统症状.吸入可有过敏反应,哮喘.滴眼可有水肿,中毒性结膜炎.本品偶可引起呼吸抑制，国内外均有报道。本品还偶可引起多发性神经病变和中毒性脑病。过敏反应少见，偶可出现皮肤瘙痒，荨麻疹等，一般不影响药物的继续应用，停药后皮疹很快消退。本品引起过敏性白细胞减少及中性粒细胞减少者也偶有所见。本品偶可引起贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、低血压。本品可引起恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道不适症状，少数患者可出现肝功能改变，如血清氨基转移酶升高、絮浊反应阳性等。二重感染也有发生者。

对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。

参阅硫酸链霉素。本品与青霉素G联合，几乎对所有粪链球菌及其变种如屎链球菌种、坚忍链球菌均具协同作用。本品与竣苄西林足量联合时，对绿脓杆菌的某些敏感菌株具协同作用(但两种药物不可混合在同一输液瓶内应用，因青霉素类可使氨基糖苷类的血药浓度减低)。本品与头孢菌素类合用时肾脏毒性增加的问题，各家报道结果不一，权威学者认为目前尚无定论，但从临床经验及有关专著均倾向于二者合用可致肾毒性增加，故临床在选用前宜充分权衡利弊、慎重对待。氨基糖苷类药物相互作用：

(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

(2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。

(3)与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

(4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

(5)本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。

(6)青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

按庆大霉素计，硫酸庆大霉素注射液（1）1ml：20mg（2万单位）（2）1ml：40mg（4万单位）（3）2ml：80mg（8万单位）口服,一日240-640mg,儿童一日公斤体重15mg,分4次服.静滴或肌注,一次1.5-3mg/kg,8小时1次;新生儿,一日公斤体重2-4mg,分2次给药

药理作用

对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，绿脓杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。本品主要作用于革兰阴性需氧杆菌，包括肠杆菌（如大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌、沙雷菌、沙门菌等）、绿脓杆菌等；对金葡菌亦有效。本品对多数细菌的作用与妥拉霉素（tobramycin）相似，对沙雷菌的作用强于妥拉霉素，对绿脓杆菌则逊之。院内感染时肠杆菌和绿脓杆菌中许多细菌对本品耐药而对阿米卡星（amikacin）敏感。

动力学

肌注本品1.5mg/kg后30～60分钟或静滴（历时30分钟）同量药物30分钟时血药达峰，为4～8μg/ml；谷浓度则低于2μg/ml。Vd为0.25L/kg，t1/2为1.8～2.5小时。本品注射后24小时内有40%～65%药物以原形自尿排泄。本品口服不吸收，肌注后吸收迅速而完全，血药峰浓度约30～60min到达，个体差异大，蛋白结合率极低，分布于细胞外液，可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。主要以原形经肾脏排出，尿中药物浓度较高。

适应症

主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染（对中枢感染无效）。临床用于治疗革兰阴性需氧杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、骨和软组织感染、复杂尿路感染、菌血症和脑膜炎等。口服用于治疗敏感菌如大肠杆菌、痢疾杆菌等引起的肠炎、菌痢，亦用于术前洁肠。

用法用量

（1）肌注或静滴，1次80mg，1日2～3次（间隔8小时）。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或绿脓杆菌全身感染，1日量可用到5mg/kg。静脉滴注给药可将1次量（80mg），用输液100ml稀释，于3O分钟左右滴入。小儿1日3～5mg/kg，分2～3次给予。（2）口服，一次80～160mg，一日3～4次。小儿每日10～15mg/kg，分3～4次服，用于肠道感染或术前准备。

不良反应

本品用量较链霉素、卡那霉素小，临床上不良反应亦较轻。（1）本品具耳毒性，可引起不可逆的听觉、（耳蜗）和平衡（前庭）功能损害，出现听力减退、耳鸣或耳部胀满感、眩晕、步履不稳等。儿童、老年、长期用药者、肾脏功能减退患者须进行药物浓度监测，听力或前庭功能监测。孕妇慎用。（2）本品偶可引起加尿、排尿减少等肾功能损害，但多为可逆性，患者须保证足够水分以减少肾小管损害，肾功能障碍者慎用。（3）本品可致神经肌肉阻滞和神经毒性反应，出现无力、麻木、针刺感、颜面的烧感、颅神经损害、重症肌无力、震颤麻痹。

注意事项

（1）本品血药峰浓度超过12μg/ml，谷浓度超过2μg/ml以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。（2）本品1日量宜分2～3次给药，以维持有效血药浓度,并减轻毒性反应。不要把1日量集中在1次给予。（3）毒性反应与卡那霉素近似，因剂量小，故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长，仍可发生耳、肾损害，应予注意。（4）对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。（5）有抑制呼吸作用，不可静脉推注。

制剂

注射液：每支20mg（1ml）；40mg（1ml）；80mg（2ml）。片剂：每片40mg。庆大霉素珠链：系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用（1mg＝庆大霉素1000单位）。滴眼液：8ml（40mg）。

药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。

对葡萄球菌属(包括金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。

动力学

本品口服后很少吸收，在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，本品的口服吸收量可有增加。

适应症

本品适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。

用法用量

口服。成人一日240～640mg，分4次服用；儿童按体重一日5～10mg/kg，分4次服用。

不良反应
少数病人服后可有食欲减退、恶心、腹泻等。

禁忌

对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．敏感菌所致的全身性感染应注射治疗。

2．下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害，重症肌无力或帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。

3．交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。

4．长期口服本品的慢性肠道感染的患者仍应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。

5．在用药过程中仍宜定期检查尿常规和肾功能以防止出现肾毒性，并进行听力检查或听电图测定。虽然本品口服后很少吸收，但妊娠期妇女宜慎用本品。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。

过量处理

本品无特异性对抗剂，药物过量时主要是对症疗法和支持疗法，如洗胃、用催吐剂及补液等。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。3．与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。4．与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。5．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

制剂与贮藏

(1)20mg（2万单位）(2)40mg（4万单位），密封，在凉暗干燥处保存。

药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为无色或几乎无色的澄明液体。

动力学

本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(T1/2a)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。

适应症

1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。

用法用量

1．成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg（8万单位），或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。

2．小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。

3．鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4～8mg，小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。4．肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每8小时1次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg，肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30～70％；肌酐清除率<10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20～30％。肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：成年男性肌酐清除率＝(140-年龄)×标准体重(kg)÷[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)]；或(140-年龄)×标准体重(kg)÷[50×患者血肌酐浓度(umol/L)]。成年女性肌酐清除率＝{[(140-年龄)×标准体重(kg)]÷[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)]}×0.85；或{[(140-年龄)×标准体重(kg)]÷[72×患者血肌酐浓度(mg/dl)]}×0.85。

5．血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。

不良反应

1．用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。2．少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。3．全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

注意事项

1．下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。

2．交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。

3．在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。

4．有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10mg/ml,避免峰浓度超过12mg/ml，谷浓度保持在1～2mg/ml;每24小时1次给药者血药峰浓度应保持在16～24mg/ml，谷浓度应<1mg/ml。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。

5．不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。

6．给予首次饱和剂量（1～2mg/kg）后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。

7．应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。

8．长期应用可能导致耐药菌过度生长。

9．不宜用于皮下注射。

10．本品有抑制呼吸作用，不得静脉推注。

11．对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。

本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。

过量处理

本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除庆大霉素。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。

2．与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。

3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

4．与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。

5．与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

7．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

制剂
(1)1ml:2万单位(2)1ml:4万单位(3)2ml:8万单位

英文名GentamycinSulfateEyeDrops，西医药物
药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。

对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为无色的澄明液体。

动力学

本品滴眼后极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。

适应症

本品适用于治疗葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌中甲氧西林敏感株)及敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等所致的结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。

用法用量

滴入眼结膜囊内，一次1～2滴，一日3～5次。

不良反应

偶有局部刺激不适，无全身不良反应。

注意事项

1．本品不得直接注入球结膜下或眼前房内。

2．泪囊感染(泪囊炎)常发生于泪囊管闭塞的儿童，除用本品滴眼外，可同时辅以局部热敷。

3．滴眼时瓶口勿接触眼睛，使用后应将瓶盖拧紧，以免污染药液。本品滴眼后虽极少吸收进入全身血液循环，但孕妇及哺乳期妇女仍应注意不可过量或长期使用，以免影响胎儿及婴儿的生长发育。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。

2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

3．与头孢噻吩、头孢唑林局部合用可能增加肾毒性。

4．其他肾毒性及耳毒性药物与本品合用或先后连续应用应慎重，以免加重肾毒性或耳毒性。

英文名GentamycinSulfateSustained-releaseTablets，西医药物。
药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中的甲氧西林敏感菌株约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为白色或类白色片。

动力学

本品口服后吸收很少，在胃肠道中的浓度较稳定而持久，主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合，主要分布于细胞外液，也可通过胎盘进入胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出。

适应症

用于治疗慢性胃炎，与抗溃疡药物合用于治疗消化性溃疡之幽门螺杆菌感染，另可用于轻型急性肠炎治疗。

用法用量

口服。一次80mg，一日2次。轻型急性肠炎的疗程为3～5天；胃及十二指肠幽门螺杆菌感染，3～4周为一疗程。餐后1小时服用。

不良反应

1．少见恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道症状和皮疹、血清转氨酶升高等。2．偶见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经-肌肉阻滞）。

注意事项

1．敏感菌所致的全身性感染应采用注射治疗。 2．下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害。

3．交叉过敏：对其他氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星等过敏的患者，也很可能对本品过敏。

4．交叉耐药：对其他氨基糖苷类抗生素如妥布霉素、西索米星等耐药的细菌，也很可能对本品耐药。

5．长期或大剂量服用本品的慢性肠道感染的患者应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。

6．长期或大剂量服用本品宜定期进行尿常规、肾功能、听力检查或听电图测定。

7．长期服用本品可能导致肠道菌群紊乱。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故小儿宜慎用本品。虽然本品口服后吸收很少，但由于吸收部分可通过胎盘进入胎儿循环，故孕妇仍宜慎用。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故老年患者宜慎用本品。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

3．与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

4．与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

英文名GentamycinSulfateChewableTablets，西医药物。
药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中的甲氧西林敏感菌株约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为白色或类白色片。

动力学

本品口服后吸收很少，在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合，主要分布于细胞外液，也可通过胎盘进入胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出。

适应症

用于敏感菌引起的痢疾、肠炎等肠道感染性疾病，也可用于术前清洗肠腔等。

用法用量
嚼碎后服用。成人一次80～160mg，一日3～4次；小儿按体重一日10～15mg/kg，分3～4次服用。

不良反应

1．少见恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道症状和皮疹、血清氨基转移酶升高等。2．偶见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经-肌肉阻滞）。
禁忌对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．敏感菌所致的全身性感染应采用注射治疗。

2．下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害。

3．交叉过敏：对其他氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星等过敏的患者，也可能对本品过敏。

4．交叉耐药：对其他氨基糖苷类抗生素如妥布霉素、西索米星等耐药的细菌，也很可能对本品耐药。

5．长期或大剂量服用本品的慢性肠道感染的患者应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。

6．长期或大剂量服用本品宜定期进行尿常规、肾功能、听力检查或听电图测定。

7．长期服用本品可能导致肠道菌群紊乱。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故小儿宜慎用本品。虽然本品口服后吸收很少，但由于吸收部分可通过胎盘进入胎儿循环，故孕妇仍宜慎用。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故老年患者宜慎用本品。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞剂合用,可加重神经肌肉阻滞作用。

2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。

3．与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。

4．与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

5．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

英文名GentamycinSulfateGranules，西医药物。
药理作用

本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好的抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中的甲氧西林敏感菌株约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品为加矫味剂的颗粒。

动力学
本品口服后吸收很少，在胃肠道中达高浓度，主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合，主要分布于细胞外液，也可通过胎盘进入胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，在体内不代谢，主要经肾小球滤过排出。
适应症用于敏感菌引起的痢疾、肠炎等肠道感染性疾病，也可用于术前清洗肠腔等。

用法用量
口服。成人一次80～160mg，一日3～4次；小儿按体重一日10～15mg/kg，分3～4次服用。

不良反应
1．少见恶心、食欲减退、呕吐、腹胀等胃肠道症状和皮疹、血清氨基转移酶升高等。2．偶见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性，影响前庭）、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经-肌肉阻滞）。

注意事项
1．敏感菌所致的全身性感染应采用注射治疗。2．下列情况应慎用本品：失水、第八对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病、肾功能损害。3．交叉过敏：对其他氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星等过敏的患者，也可能对本品过敏。4．交叉耐药：对其他氨基糖苷类抗生素如妥布霉素、西索米星等耐药的细菌，也很可能对本品耐药。5．长期或大剂量服用本品的慢性肠道感染的患者应注意出现肾毒性或耳毒性的可能。6．长期或大剂量服用本品宜定期进行尿常规、肾功能、听力检查或听电图测定。7．长期服用本品可能导致肠道菌群紊乱。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故小儿宜慎用本品。虽然本品口服后吸收很少，但由于吸收部分可通过胎盘进入胎儿循环，故孕妇仍宜慎用。哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。由于潜在的耳毒性和肾毒性，故老年患者宜慎用本品。

相互作用
1．与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。2．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。3．与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。4．与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。5．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。